le penicilline (abbreviato PCN) sono un gruppo di antibiotici β-lattamici usati nel trattamento di infezioni batteriche causate da organismi sensibili, d norma Gram-positivi...
la “penicillina” è anche il nome informale d uno specifico membro delle penicilline che possiede uno scheletro detto penam, che ha formula R-C9H11N2O4S, dove R è una catena lineare variabile...
la scoperta delle penicilline è di solito attribuita allo scienziato scozzese Sir Alexander Fleming nel 1928 e lo sviluppo di esse per scopi medici è attribuito al Nobel australiano Howard Walter Florey...
erano già note da tempo gli effetti batteriostatici del genere Penicillium: il 1° caso riportato risale al 1875 (John Tyndall)... nel 1897 Ernest Duchesne documentò anch'esso gli effetti benefici ma venne rifiutato dall'Istituto Pasteur perché troppo giovane... alcuni manoscritti spiegarono gli esperimenti di Picado (medico della Costa Rica) tra il 1915 e il 1927 che riguardavano le azioni inibitorie di alcuni funghi del genere Penic...
Fleming osservò che in una piastra di coltura contaminata da una muffa, la crescita batterica era inibita; così nacque la penicillina G capostipite di tutta la famiglia, usata ora solo come profarmaco per sintetizzare le nuove penicilline...
la penicillina G era attiva solo su Gram positivi e per effettuare iniezioni endovenose doveva essere salificata (penicillina G sodica o potassica) ma ciò la rendeva estremamente caustica e dolorosa...
data l'elevata idrosolubilità della molecola si mal distribuiva nell'organismo ed occorreva una somministrazione ogni 4 ore... perciò si pensò ad una forma più oleosa per iniezioni intramuscolari ma era ancor più dolorosa e dava pochi vantaggi...
successivamente venne esterificata, prima con la procaina e in seguito con la benzatina, degli anestetici locali, che aumentarono il tempo di somministrazione fino a 48 ore, poiché necessitavano di esterasi dei tessuti per staccarsi dalla penicillina...
infine venne modificata direttamente la molecola portando alla scoperta della penicillina V o fenossi-metil penicillina somministrabile anche per via orale ma ancora inefficace su Gram negativi e inibita dalle penicillasi...
è solo dal 1940 comunque, che la penicillina viene utilizzata contro infezioni batteriche... nel 1943 l'industria americana ne iniziò la produzione a livello industriale rivoluzionando il mondo della medicina e creando una nuova era per la moderna farmacoterapia...
* benzilpenicilline: iniettate o infuse in quanto sensibili all'ambiente fortemente acido dello stomaco... usate per curare gonorrea, polmonite, sifilide, setticemia (nei bambini), meningite,...
esempio: penicillina G
* fenossimetilpenicilline: somministrate oralmente, meno attive delle precedenti, son usate per curare tonsillite, faringite, infezioni alla pelle, febbre reumatica e gengivite (da medie a gravi)
esempio: penicillina V
* procaina/ benzilpenicilline: iniettate intramuscolo in profondità, son assorbite lentamente attraverso il flusso sanguigno ed idrolizzate a benzilpenicilline... molto usato per uso veterinario...
usate per curare sifilide, infezioni del tratto respiratorio, infiammazione dei tessuti connettivi e in aggiunta nel trattamento dell'antrace...
* benzatin benzilpenicilline: anch'esse iniettate intramuscolo, son idrolizzate a benzilpenicillina in vivo dopo lento assorbimento... l'azione antibiotica s protrae per 2-4 settimane dopo somministrazione... usate per curare febbre reumatica e sifilide...
effetti collaterali: diarrea, nausea, sovraesposizione ad infezioni (candidosi)... allergie... in rari casi s hanno anche febbre, vomito, eritema,
dermatiti, angiomi e/o coliti...